Onde é feita a Asorção, Distribuição e Eliminação da Heparina?
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respostas
Onde é feita a Asorção, Distribuição e Eliminação da Heparina?
Suponho que esteja se referindo a por exemplo Enoxaparina, que é uma heparina de baixo peso molecular.
Biodisponibilidade e Absorção
A biodisponibilidade absoluta da enoxaparina sódica após administração subcutânea2 é próxima de 100%, baseada na atividade anti-Xa.
A média da atividade anti-Xa plasmática é observada 3 a 5 horas após administração subcutânea2 alcançando, aproximadamente, 0,2, 0,4, 1,0 e 1,3 UI anti-Xa/mL após administração subcutânea2 de doses únicas de 20 mg, 40 mg, 1 mg e 1,5 mg/kg, respectivamente.
A farmacocinética da enoxaparina parece ser linear nos intervalos de dose recomendados. A variabilidade intra e inter-pacientes é baixa. Após repetidas administrações subcutâneas de 40 mg, uma vez ao dia, e de 1,5 mg/Kg uma vez ao dia, em voluntários sadios, o estado de equilíbrio é alcançado no 2° dia, com uma taxa de exposição média aproximadamente 15% maior do que após a administração de dose única. O nível de atividade da enoxaparina no estado de equilíbrio é bem previsível pela farmacocinética de dose única. Após administrações subcutâneas repetidas de 1 mg/Kg, num regime de 2 vezes ao dia, o estado de equilíbrio é alcançado entre o 3° e o 4° dias, com uma exposição média aproximadamente 65% maior do que após administração de dose única, e as concentrações máxima e mínima médias de aproximadamente 1,2 e 0,52 U.I./mL, respectivamente. Baseada na farmacocinética da enoxaparina sódica, esta diferença no estado de equilíbrio é esperada e está dentro do intervalo terapêutico.
A atividade plasmática anti-IIa após a administração subcutânea2 é aproximadamente 10 vezes menor do que a atividade anti-Xa. A média da atividade máxima anti-IIa é observada aproximadamente 3 - 4 horas após administração subcutânea2 e alcança 0,13 U.I./mL e 0,19 U.I./mL após repetidas administrações de 1 mg/Kg, duas vezes ao dia e de 1,5 mg/Kg, uma vez ao dia, respectivamente.
Distribuição
O volume de distribuição da atividade anti-Xa da enoxaparina sódica é de aproximadamente 5 L e é próximo ao volume sangüíneo.
Eliminação e Metabolismo
A enoxaparina sódica é um fármaco5 de baixa depuração, com média de clearance plasmático anti-Xa de 0,74 L/h após infusão intravenosa de 1,5 mg/Kg em 6 horas.
A eliminação parece ser monofásica, com meia-vida de aproximadamente 4 horas após uma dose subcutânea única, e até aproximadamente 7 horas após doses repetidas.
A enoxaparina é metabolizada principalmente no fígado por dessulfatação e/ou despolimerização formando moléculas de peso menor, que apresentam potência biológica muito reduzida. O clearance renal dos metabólitos ativos representa aproximadamente 10% da dose administrada e a excreção renal7 total de metabólitos ativos e não-ativos é de 40% da dose.
Biodisponibilidade e Absorção
A biodisponibilidade absoluta da enoxaparina sódica após administração subcutânea2 é próxima de 100%, baseada na atividade anti-Xa.
A média da atividade anti-Xa plasmática é observada 3 a 5 horas após administração subcutânea2 alcançando, aproximadamente, 0,2, 0,4, 1,0 e 1,3 UI anti-Xa/mL após administração subcutânea2 de doses únicas de 20 mg, 40 mg, 1 mg e 1,5 mg/kg, respectivamente.
A farmacocinética da enoxaparina parece ser linear nos intervalos de dose recomendados. A variabilidade intra e inter-pacientes é baixa. Após repetidas administrações subcutâneas de 40 mg, uma vez ao dia, e de 1,5 mg/Kg uma vez ao dia, em voluntários sadios, o estado de equilíbrio é alcançado no 2° dia, com uma taxa de exposição média aproximadamente 15% maior do que após a administração de dose única. O nível de atividade da enoxaparina no estado de equilíbrio é bem previsível pela farmacocinética de dose única. Após administrações subcutâneas repetidas de 1 mg/Kg, num regime de 2 vezes ao dia, o estado de equilíbrio é alcançado entre o 3° e o 4° dias, com uma exposição média aproximadamente 65% maior do que após administração de dose única, e as concentrações máxima e mínima médias de aproximadamente 1,2 e 0,52 U.I./mL, respectivamente. Baseada na farmacocinética da enoxaparina sódica, esta diferença no estado de equilíbrio é esperada e está dentro do intervalo terapêutico.
A atividade plasmática anti-IIa após a administração subcutânea2 é aproximadamente 10 vezes menor do que a atividade anti-Xa. A média da atividade máxima anti-IIa é observada aproximadamente 3 - 4 horas após administração subcutânea2 e alcança 0,13 U.I./mL e 0,19 U.I./mL após repetidas administrações de 1 mg/Kg, duas vezes ao dia e de 1,5 mg/Kg, uma vez ao dia, respectivamente.
Distribuição
O volume de distribuição da atividade anti-Xa da enoxaparina sódica é de aproximadamente 5 L e é próximo ao volume sangüíneo.
Eliminação e Metabolismo
A enoxaparina sódica é um fármaco5 de baixa depuração, com média de clearance plasmático anti-Xa de 0,74 L/h após infusão intravenosa de 1,5 mg/Kg em 6 horas.
A eliminação parece ser monofásica, com meia-vida de aproximadamente 4 horas após uma dose subcutânea única, e até aproximadamente 7 horas após doses repetidas.
A enoxaparina é metabolizada principalmente no fígado por dessulfatação e/ou despolimerização formando moléculas de peso menor, que apresentam potência biológica muito reduzida. O clearance renal dos metabólitos ativos representa aproximadamente 10% da dose administrada e a excreção renal7 total de metabólitos ativos e não-ativos é de 40% da dose.
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