Unifenitoin - Informações, especialistas e perguntas frequentes

Uso de Unifenitoin

Indicações de Unifenitoin
No tratamento e prevenção do grande mal epiléptico; nas epilepsias psicomotoras, na epilepsia pós-neurocirúrgica e no tratamento do status epiléptico.


Contra-Indicações de Unifenitoin
Durante a gravidez e lactação. Pacientes com história de hipersensibilidade aos derivados da hidantoína. Prejuízo das funções cardíacas, tais como Síndrome de Adams-Stokes, bloqueio AV de 2º a 3º grau; bloqueio sino-atrial e bradicardia sinoidal. Administração parenteral de Fenitoína pode afetar a automaticidade ventricular e resultar em arritmias ventriculares.


Precauções especiais

Como Usar (Posologia)
A adição de Fenitoína nas soluções de infusão intravenosa não é recomendada, devido a possibilidade de precipitação decorrente da pouca solubilidade da droga. As ampolas devem ser conservadas em temperatura ambiente (15 a 30ºC); se guardadas em geladeira pode ocorrer precipitação. Não utilizar ampolas contendo precipitados. As soluções de Fenitoína podem apresentar uma coloração suavemente amarelada, não representando perda do efeito e/ou potência da droga. A dose deve ser individualizada. O monitoramento da Fenitoína é recomendado. Pacientes idosos e debilitados ou com prejuízo da função hepática, requerem doses iniciais baixas. A Fenitoína deve ser tomada junto ou imediatamente após as refeições para diminuir a irritação gástrica. Via Oral Comprimido Adulto - de 100 a 125 mg, 3 vezes ao dia. Pediatria - Dose inicial: 5 mg/kg, divididos em 2 ou 3 doses. Não exceder 300 mg/dia. Dose de manutenção: 4 - 8 mg/kg ou 250 mg/m 2 de superfície corporal, divididos em 2 ou 3 doses. Geriátria - 3 mg/kg por dia em doses divididas. Uso Parenteral Solução injetável Adulto - no "status epiléptico" Dose inicial intravenosa: 15 a 20 mg/kg, não excedendo a taxa de 50mg/minuto. Dose de manutenção intravenosa: 100 mg a cada 6 ou 8 horas, não excedendo a taxa de 50 mg/minuto. Pediátria - no "status epiléptico". Dose inicial intravenosa: 15 a 20mg/kg ou 250mg/m 2 da superfície da área corpórea, administrada na taxa de 1 a 3 mg/kg/min, não excedendo a taxa de 50mg/min. Solução de Fenitoína não deve ser administrada em infusões intravenosas, ou misturar a outros medicamentos, pois pode ocorrer a precipitação da Fenitoína.


Informações ao Paciente
AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO: UNIFENITOIN é um anticonvulsivante para o tratamento das crises convulsivas generalizadas e todas as formas de crises parciais epilépticas. CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO: Conserve o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30ºC), protegido da luz e da umidade. PRAZO DE VALIDADE: 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). Não use medicamentos com o prazo de validade vencido. GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando. CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO: A suspensão do tratamento com a Fenitoína não deve ser brusca. As doses devem ser diminuídas gradativamente até a supressão completa. Não utilize ampolas contendo precipitado. O ligeiro amarelecimento da solução injetável não representa perda de eficácia e/ou perda de potência do produto. Infome seu médico se tiver diabetes mellitus, porfiria, lúpus eritematoso sistêmico, problemas no coração, fígado, rins ou doença na tireóide. Tomar este medicamento junto as refeições para evitar problemas no estômago. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. REAÇÕES ADVERSAS: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como: sangramento ou aumento no tamanho da gengiva, confusão mental, glândulas, pescoço e axilas aumentadas, aumento de convulsões, fraqueza e dor muscular; alteração da fala (pode ser sinal de superdosagem). TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS: Não tome bebidas alcoólicas durante o tratamento. A ingestão juntamente com alimentos não afeta a absorção da Fenitoína. Para reduzir os efeitos gastrointestinais, recomenda-se a ingestão deste medicamento junto com os alimentos. CONTRA-INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES: O produto não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento. Não deve ser usado durante a gravidez e a lactação. Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.


Informações Técnicas
- CARACTERÍSTICAS: A Fenitoína pertence ao grupo das hidantoínas. É considerada como a droga de escolha para o tratamento das crises convulsivas generalizadas e todas as formas de crises parciais epilépticas, de grande mal. O mecanismo de ação não é conhecido totalmente, possivelmente as hidantoínas estabilizem as membranas neuronais tanto no corpo celular como na sinapse e limitem a difusão da atividade epiléptica ou neuronal. Nos neurônios a Fenitoína diminui a entrada dos íons sódio e cálcio, porque prolonga o tempo de inativação do canal durante a geração dos impulsos nervosos. Nas células de Glia e em outros tipos de células não neuronais, pode estar aumentada a saída de sódio e entrada de potássio. Na sinapse, a Fenitoína diminui a potencialização pós-tetânica e pós-descarga repetida. Os anticonvulsivantes do grupo das hidantoínas tem o efeito excitatório sobre o cérebro, ativando as vias inibitórias que se projetam sobre o córtex cerebral. Este efeito também pode reduzir a atividade epiléptica que está associada a um aumento da descarga das células de Purkinje do cérebro. Após administração oral, a absorção é lenta e variável. Quando a administração é via parenteral a absorção é muito lenta, mas completa (92%). A ligação com proteínas plasmáticas é alta, cerca de 90% ou mais. A metabolização é hepática. O principal metabólito inativo da Fenitoína é a 5-(p-hidroxifenol)-5 fenolhidantoína (HPPH). A meia-vida da Fenitoína é de 22 horas com grandes variações individuais entre 7 a 42 horas. O tempo até a concentração máxima após administração oral é de 1,5 a 3 horas.


Interações Medicamentosas
Pode interagir com álcool e depressores do sistema nervoso central, produzindo aumento dos efeitos depressores. O uso crônico do álcool pode reduzir as concentrações séricas e a efetividade das hidantoínas; o uso concomitante de anticonvulsivantes com álcool, pode aumentar as concentrações das hidantoínas. O uso de Fenitoína e amiodarona pode aumentar os níveis plasmáticos da hidantoína, aumentando seus efeitos e/ou toxicidade. Antiácidos contendo alumínio, magnésio, carbonato de cálcio podem diminuir a biodisponibilidade da Fenitoína. Deve-se ter intervalos de 2 a 3 horas entre as administrações destas substâncias com Fenitoína. Anticoagulantes, derivados da cumarina ou indandiona, cloranfenicol, cimetidina, dissulfiram, isoniazida, metilfenidato, fenilbutazona, ranitidina, salicilato e sulfonamidas podem aumentar as concentrações séricas de Fenitoína, devido à diminuição do metabolismo e, consequentemente aumentar seus efeitos e/ou toxicidade. Se necessário, ajustes de dose podem ser feitos. Anticonvulsivantes, succinimida, carbamazepina, anticoncepcionais contendo estrógenos, corticosteróides, glucocorticóides e mineralocorticóides, corticotrofina (ACTH), ciclosporina, glicosídeos digitálicos, disopiramida, doxiciclina, estrógenos, furosemida, levodopa ou quinidina podem ter seus efeitos terapêuticos e as concentrações plasmáticas reduzidas, resultando no aumento do metabolismo induzido pela Fenitoína. Ajustes de doses nestes medicamentos devem ser necessários. Carbamazepina pode também induzir o metabolismo das hidantoínas. O sulfato de cálcio quando usado como excipiente em cápsulas de Fenitoína, pode diminuir sua absorção de 20%. Aconselha-se ingerir suplementos de cálcio, comprimidos ou cápsulas, contendo sulfato de cálcio como excipiente, após um intervalo de 1 - 3 horas depois de ter tomado Fenitoína. Não se recomenda o uso de Fenitoína com diazoxida oral, pois pode diminuir a eficácia da Fenitoína e o efeito hiperglicêmico de diazoxida. A administração concomitante de fluconazol e Fenitoína resulta em aumento da concentração desta última. A administração concomitante de Cetoconazol e Fenitoína altera o metabolismo de ambas as drogas e, por isso, deve-se monitorar as respostas das mesmas. Quando miconazol é administrado junto com Fenitoína, ocorre aumento da concentração desta última. Se necessário, ajustes de dose podem ser feitos antes e após terapia com miconazol. Fluoxetina pode elevar as concentrações de Fenitoína, ocasionando sintomas de toxicidade. Deve-se monitorar os pacientes. Lidocaína, propranolol e provavelmente outros bloqueadores a-adrenérgicos em uso concomitante à Fenitoína intravenosa, podem produzir efeitos depressores cardíacos. O uso crônico de Fenitoína pode aumentar o metabolismo de metadona e precipitar a síndrome de abstinência em pacientes dependentes de opióides que estejam em tratamento; a dose de metadona deve ser ajustada no início da terapia ou quando está é descontinuada. O uso concomitante de Fenitoína e fenacemida pode aumentar o risco de toxicidade. A Rifampicina pode estimular o metabolismo, aumentando a eliminação de Fenitoína, e com isto, neutralizar o efeito anticonvulsivante. Estreptomicina pode ter seus efeitos terapêuticos reduzidos pela Fenitoína. Sulcralfato pode reduzir a absorção de Fenitoína. Ácido valpróico pode deslocar Fenitoína das proteínas, inibir seu metabolismo; Fenitoína, por sua vez pode diminuir os níveis do ácido valpróico. Pode haver um risco de toxicidade hepática, especialmente em crianças. O uso concomitante de Fenitoína e xantinas, como aminofilina, cafeína, oxtrifilina, teofilina, pode estimular o metabolismo hepático desta, resultando no aumento do clearance de teofilina. As xantinas podem ainda inibir a absorção de Fenitoína. As concentrações plasmáticas de Fenitoína e teofilina devem ser monitoradas durante terapia simultânea, podendo haver necessidade de ajuste de ambas as concentrações. Fenitoína interage ainda com antidepressivos tricíclicos, bupropiona, clozapina, haloperidol, loxapina, maprotilina, molindona, inibidores da monoamina oxidase, incluindo furazolidona e procarbazina, fenotiazinas, primozida, tioxantenicos, antidiabéticos orais ou insulina, barbituratos, primidona, dopamina, enflurano, halotano, metoxiflurano. Nutrição parenteral ou enteral podem alterar as concentrações plasmáticas de Fenitoína. Interage ainda com ácido fólico, leucovorim, levotiroxina, nifedipina, verapamil, omeprazol, praziquantel, trazodona e vitamina D.


Interferência Em Exames Laboratoriais
Podem ocorrer alterações nas concentrações séricas da fosfatase alcalina, gama-glutamil transpeptidase e glicose em pacientes hiperglicêmicos.


Laboratório
União Quím. Farm. Nacional S.A.
Remédios da mesma Classe Terapêutica Accolate, Aero-clenil, Aero-ped, Aerojet, Aerolin
Remédios que contém o mesmo Princípio Ativo Aminofilina (genérico), Asmapen, Minoton


Pacientes Idosos
Pacientes idosos que apresentam prejuízo hepático podem apresentar inicialmente sinais de toxicidade. a droga deve ser descontinuada se ocorrerem distúrbios hepáticos.


Precauções e Advertências
Gerais: A retirada abrupta do medicamento em pacientes epilépticos pode precipitar o estado epiléptico. Usar com cautela em pacientes com hipotensão e insuficiência miocárdica grave. Há risco de aumento na ocorrência de infecções graves em pacientes com discrasia sangüínea. Hepatite induzida é uma das síndromes mais comumente relatadas com o uso de Fenitoína. Durante o tratamento, deve-se fazer contagem das células sangüíneas à intervalos mensais. Deve-se evitar o uso concomitante com drogas que afetam o sistema hematopoético. Deve-se ficar atento ao aparecimento de indisposição, inflamação na garganta, febre, sangramento de mucosas, petéquias, reações cutâneas e outros sintomas indicativos de discrasias sangüíneas. Os sinais de depressão marcante das células sangüíneas indicam necessidade de suspender o medicamento. Algumas evidências sugerem que Fenitoína pode interferir com o metabolismo do ácido fólico, podendo induzir anemia megaloblástica. Se houver aumento dos nódulos linfáticos, deve-se substituir por outro anticonvulsivante. Deve-se observar cuidadosamente quando a droga é administrada por via intravenosa e existir uma possível depressão do nódulo sino-atrial. Fenitoína pode aumentar os níveis de glicose em pessoas hiperglicêmicas. Pode ocorrer hiperplasia gengival durante os primeiros 6 meses do tratamento. Uma pequena parte dos indivíduos tratada com hidantoína metaboliza substâncias lentamente. Gravidez: A maioria das mulheres que usam medicamentos antiepilépticos tem tido filhos normais, porém há uma possibilidade de ocorrerem malformações congênitas em crianças nascidas de mulheres epilépticas, portanto deve-se avaliar se o benefício para a paciente é maior do que o risco potencial para o feto. Amamentação: Em razão da passagem de Fenitoína para o leite materno, seu uso em lactantes deve ser avaliado. Pediatria: As crianças são mais suscetíveis à hiperplasia gengival que os adultos. Alguns relatos mostram que as crianças podem diminuir o rendimento escolar se tratadas cronicamente com Fenitoína.


Superdosagem
A dose letal média em adultos é estimada entre 2g a 5g. Em crianças, ainda é desconhecida. Os sintomas cardiais iniciais são: nistagmo, ataxia e disartria. O paciente torna-se comatoso com pupilas não responsivas e ocorre uma hipotensão. Outros sinais são: tremores, hiperreflexia, letargia, fala arrastada, náuseas, vômitos. A morte é devida à depressão respiratória e apnéia. O tratamento é inespecífico, não há antídoto conhecido. O funcionamento adequado do sistema respiratório e circulatório deve ser monitorizado e, se necessário, deverão ser instituídas medidas de suporte adequadas. Se o reflexo de vômito estiver ausente, as vias aéreas devem ser mantidas desobstruídas. Pode ser necessário o uso de oxigênio, vasopressores e ventilação assistida para depressões do SNC, respiratória e cardiovascular. Finalmente, pode-se considerar o uso da hemodiálise desde que a Fenitoína não é ligada completamente às proteínas plasmáticas. Transfusões sangüíneas totais têm sido utilizadas no tratamento de intoxicações severas em crianças.


Efeitos adversos e efeitos colaterais

Reações Adversas/colaterais
Sistema Nervoso Central: vertigem, insônia, nervosismo transitório, contrações motoras, fadiga, irritabilidade, sonolência, depressão, entorpecimento, tremor, dor de cabeça. Podem ocorrer distúrbios psicóticos e aumento de convulsões; nistagmo (movimentos rápidos e involuntários do globo ocular). Cardiovascular: colapso cardíaco ou hipotensão (Fenitoína intravenosa) . A taxa de administração não deve exceder 50 mg/minuto. Reações cardiotóxicas graves e mortes têm ocorrido comumente em pacientes idosos e geralmente debilitados. Gastrointestinal: náusea, vômitos, diarréia, constipação. A administração da droga com ou imediatamente após as refeições pode prevenir o desconforto gastrointestinal. A hiperplasia gengival ocorre freqüentemente com uso de Fenitoína; a incidência pode ser reduzida por uma boa higiene oral, escovação e tratamento dentário. Hepática: hepatite tóxica e lesões no fígado podem ocorrer, e raramente podem ser fatais. Hepatite, icterícia e nefrose têm sido relatados, porém uma relação causa-efeito não foi estabelecida. Hematológico: algumas complicações, às vezes fatais, podem ocorrer, tais como: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia e agranulocitose. Dermatológico: manifestações dermatológicas acompanhadas por febre têm incluído urticária e erupções escarlatiniformes, morbiliforme e máculo-papulares. Esses efeitos são mais frequentes em crianças. Formas mais graves podem ocorrer, incluindo o aparecimento de vesículas, sendo às vezes purulentas, dermatite purpúrica ou esfoliativa, Síndrome de lúpus eritematoso. Hirsutismo e alopécia também têm ocorrido. Outros efeitos: hiperglicemia, ganho de peso, dor no peito, edema, fotofobia, conjuntivite, fibrose pulmonar, lesão no local da injeção com ou sem extravasamento de Fenitoína, hiperplasia do nódulo linfático. O uso crônico de Fenitoína pode causar polineuropatia periférica.


Perguntas sobre Unifenitoin

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