Cellcept - Informações, especialistas e perguntas frequentes

Uso de Cellcept

Indicações de Cellcept
CELLCEPT® está indicado na profilaxia da rejeição de órgãos e para tratamento de rejeição refratária de órgãos em pacientes recebendo transplantes renais alogênicos. CELLCEPT® deve ser usado concomitantemente com ciclosporina e corticosteróides.


Contra-Indicações de Cellcept
Reações alérgicas ao CELLCEPT® foram observadas. Portanto, CELLCEPT® está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade ao micofenolato mofetil ou ácido micofenólico.


Precauções especiais

Dose e Administração
Dosagem para profilaxia da rejeição: A dose inicial de CELLCEPT® deve ser administrada por via oral dentro de 72 horas após o transplante. A dose de 1,0 g administrada duas vezes ao dia (dose diária de 2 g) é recomendada a pacientes submetidos ao transplante renal. Apesar da dose de 1,5 g duas vezes ao dia (dosa diária de 3 g) ter sido usada em estudos clínicos a ter-se mostrado efetiva e segura, não se pode estabelecer vantagem em termos de eficácia. Pacientes recebendo 2 g por dia de CELLCEPT® demostraram um perfil de segurança geral melhor do que os pacientes que receberam 3 g por dia de CELLCEPT®. CELLCEPT® deve ser usado concomitantemente com ciclosporina e corticosteróides. Dosagem para tratamento de rejeição refratária: A dose de 1,5 g administrada 2 vezes ao dia (dose diária de 3 g) foi usada em estudos clínicos para o tratamento inicial da rejeição refratária e como dose de manutenção. Portanto recomenda-se que se usam 3 g por dia para esses pacientes. CELLCEPT® deve ser usado concomitantemente com ciclosporina e corticosteróides. Instruções espaciais de dosagem: Se houver desenvolvimento de neutropenia (contagem absoluta de neutrófilos < 1,3x 10 3/ml),o tratamento com CELLCEPT® deve ser interrompido ou a dose, reduzida. Disfunção renal severa: Em pacientes com disfunção renal crônica e severa (velocidade de filtração glomerular


Farmacocinética
Absorção: Após administração oral, micofenolato mofetil sofre rápida e extensa absorção, sendo completamente metabolizado o MPA, seu metabólito ativo. A biodisponibilidade média do micofenolato mofetil administrado por via oral, baseando-se na área sob a curva (AUC) do MPA, foi de 94% em relação à administração endovenosa. Micofenolato mofetil não é mensurável no plasma após administração oral. A ingestão de alimentos não tem efeito na extensão da absorção do micofenolato mofetil, quando administrado em doses de 1,5 g duas vezes ao dia a pacientes com transplante renal. Entretanto, a Cmáx do MPA decresce em 40% na presença de alimento. Distribuição: Como resultado da recirculação êntero-hepática, um aumento secundário na concentração plasmática do MPA é normalmente observado em aproximadamente 6-12 horas após a administração da dose. A redução na área sob a curva (AUC) do MPA em aproximadamente 40% está associada à co-administração da colestiramina (4 g três vezes ao dia indicando que existe uma significativa recirculação êntero-hepática. O MPA, em concentrações clinicamente relevantes, apresenta-se 97% ligado à albumina plasmática. Metabolismo: MPA é metabolizado principalmente pela glucoronil transferase para formar o glucoronídeo fenólico do MPA (MPAG), o qual não é farmacologicamente ativo. Eliminação: Uma porção desprezível da droga é excretada na formada MPA (< 1% da dose) na urina. O micofenolato mofetil marcado radioativamente, quando administrado por via oral, foi completamente recuperado, sendo 93% da dose recuperados na urina e 6% recuperados nas fezes. A maior parte (87%) da dose administrada foi excretada na urina sob a forma de MPAG. A área sob a curva (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) médias são aproximadamente 50% menores em pacientes recentemente transplantados (transplante renal recente ( 40 dias) em relação ao observado em voluntários sadios ou pacientes transplantados estáveis. Farmacocinética em situações clínicas especiais: Em estudo de dose única (6 indivíduos por grupo), a AUC do MPA plasmático observado em indivíduos com disfunção renal crônica severa (velocidade da filtração glomerular < 25 ml/min/ 1,73m2) foi 28% -75% maior em relação ao observado em voluntários saudáveis ou indivíduos com menor grau de comprometimento renal. A AUC do MPAG em dose única foi 3 a 6 vezes maior em indivíduos com disfunção renal severa em relação aos indivíduos com disfunção renal moderada ou a indivíduos normais, de acordo com o que se conhece da eliminação renal de MPAG. Não se estudou o efeito de doses múltiplas de micofenolato mofetil em pacientes com disfunção renal crônica severa. Nos pacientes com atraso no funcionamento do órgão transplantando, a AUC 0-12 média de MPA foi comparável à observada em pacientes transplantados sem problemas de funcionamento do órgão transplantado. A AUC 0-12 média de MPAG plasmático foi 2 a 3 vezes maior do que em pacientes sem atraso no funcionamento do órgão.


Gravidez e Lactantes
Efeitos adversos no desenvolvimento fetal (incluindo má-formação) ocorreram quando ratos e coelhos foram tratados durante a organogênese. Apesar de não existirem estudos adequados e bem-controlados, CELLCEPT® deve ser usado em mulheres grávidas somente se os benefícios superarem o risco potencial para o feto. Não se recomenda iniciar a terapia com CELLCEPT® até que se obtenha confirmação de teste negativo de gravidez. Caso ocorra gravidez durante o tratamento, o médico deve ser imediatamente consultado. Contracepção efetiva deve ser realizada antes do início do tratamento com CELLCEPT®, durante o tratamento e até 6 semanas após o término do uso de CELLCEPT®. Embora os resultados de um estudo de interação com anticoncepcional oral sugiram ausência de interação farmacocinética evidente, os resultados não permitem excluir a possibilidade de alterações na farmacocinética do anticoncepcional oral em condições de uso prolongado de CELLCEPT®, podendo afetar possivelmente a eficácia do anticoncepcional (ver Interações). Estudos em ratos demonstraram que o micofenolato mofetil pode ser excretado pelo leite. Desconhece-se a eliminação de CELLCEPT® no leite humano. Visto que muitas drogas são excretadas no leite humano, e devido ao sério potencial de reação adversa pelo micofenolato mofetil em crianças na fase de amamentação, deve-se decidir pela descontinuação da amamentação ou da medicação, levando-se em consideração a importância da droga para a mãe.


Informações Técnicas
Propriedades e efeitos Micofenolato mofetil é o éster 2-morfolinoetil do ácido micofenólico (MPA). MPA é um inibidor potente, seletivo, não-competitivo e reversível da inosina monofosfato desidrogenase (IMPDH) e, portanto, inibe a síntese do nucleotídeo guanosina sem incorporação ao DNA. MPA tem maior efeito citostático nos linfócitos do que em outras células. CELLCEPT® é muito efetivo na profilaxia da rejeição de órgãos e no tratamento de rejeição de órgãos refratária, em pacientes recebendo transplante renal alogênico.


Interações
Aciclovir: Concentrações plasmáticas maiores de aciclovir a MPAG foram observadas quando micofenolato mofetil foi administrado com aciclovir em comparação com a administração de cada droga separadamente. Devido ao aumento da concentração plasmática de MPAG na presença de disfunção renal, como ocorre com o aciclovir, pode ocorrer uma competição entre as duas drogas pela secreção tubular, e isso pode aumentar suas concentrações. Antiácidos e hidróxido de alumínio e magnésio: A absorção de micofenolato mofetil foi diminuída quando da administração com antiácidos. Colesteramina: Após administração de 1,5 g de micofenolato mofetil em indivíduos saudáveis pré-tratados com colesteramina, 4 g três vezes ao dia durante 4 dias, houve uma redução de 40% na AUC de MPA. Ciclosporina A: A farmacocinética da ciclosporina A não é afetada pelo micofenolato mofetil. Ganciclovir :Não foi observada interação farmacocinética entre micofenolato mofetil e ganciclovir intravenoso. Contraceptivos orais: Não se observou interação farmacocinética entre micofenolato mofetil e noretisterona 1 mg/etinilestradiol 35 mg. Este estudo de dose única mostra a falta de interação farmacocinética total, contudo não se pode excluir a possibilidade de interações na farmacocinética dos contraceptivos orais após administração prolongada, onde CELLCEPT poderia afetar adversamente a eficácia do contraceptivo oral. Trimetoprim/sulfametoxazol: Não se observou efeito na biodisponibilidade do MPA. Outras interações: Co-administração de probenecida com micofenolato mofetil em macacos aumenta a AUC plasmática de MPAG em 3 vezes. Portanto, outras drogas que sofrem secreção tubular renal podem competir com o MPAG e aumentar a concentração plasmática de ambos.


Laboratório
Prods. Roche Químs. Farms. S.A.


Precauções
Assim como nos pacientes em uso de regimes imunossupressores com combinação de drogas, os pacientes que recebem CELLCEPT® como parte de um regime imunossupressivo têm maior risco de desenvolver linfomas e outros tumores malignos, particularmente da pele. O risco parece estar mais relacionado à intensidade e duração da imunossupressão do que ao uso de um agente específico. Supressão do sistema imunológico pode aumentara suscetibilidade às infecções. CELLCEPT® tem sido administrado em combinação com os seguintes agentes em estudos clínicos; globulina antitimócita, OKT3, ciclosporina e corticosteróides para a prevenção de episódios de rejeição, e com ciclosporina, corticosteróides, globulinas antilinfócitos, globulinas antitimócitas ou OKT3 para o tratamento de episódios de rejeição refratária. Doença linfoproliferativa ou linfoma se desenvolveram em pacientes recebendo CELLCEPT® juntamente com outros agentes imunossupressores em aproximadamente 1% dos pacientes, em estudos controlados de prevenção de rejeição, e 2,6% dos pacientes em estudos controlados para tratamento de rejeição renal refratária. Nos três estudos controlados para prevenção da rejeição, a ocorrência de infecções fatais foi similar (< 2%) para pacientes recebendo CELLCEPT® ou terapia de controle em combinação com outros agentes imunossupressores. Em até 2% dos pacientes que receberam CELLCEPT® para prevenção da rejeição e 3% dos pacientes que receberam CELLCEPT® para tratamento da rejeição refratária, desenvolveu-se severa neutropenia (contagem absoluta da neutrófilos< 500/ml). Pacientes em tratamento com CELLCEPT® devem ser monitorizados para neutropenia. O desenvolvimento de neutropenia poda estar relacionado ao CELLCEPT®, à medicação concomitante, às infecções virais ou à combinação dessas causas. Controle laboratorial: Pacientes em tratamento com CELLCEPT® devem realizar hemograma completo semanalmente durante o primeiro mês, quinzenalmente no segundo e terceiro meses de tratamento, e mensalmente ao longo do primeiro ano. Caso ocorra neutropenia (contagem absoluta de neutrófilos inferior a 1,3 x 10 3/ml) a administração de CELLCEPT® deve ser interrompida ou a dosagem deve ser reduzida e o paciente deve ser observado cuidadosamente. Foi observada hemorragia gastrintestinal em aproximadamente 3% dos pacientes tratados com CELLCEPT®. Perfuração gastrintestinal (cólon e vesícula biliar) tem sido raramente observada. Devido ao CELLCEPT® estar associado ao aumento da incidência de efeitos adversos no sistema digestivo, incluindo casos pouco freqüentes de ulceração do trato gastrintestinal, hemorragia e perfuração. deve ser administrado com cuidado a pacientes com disfunções ativas sérias do sistema digestivo. Indivíduos com disfunção renal crônica severa (velocidade de filtração glomerular


Superdosagem
Não se tem experiência com superdosagem de micofenolato mofetil em humanos. mpa não pode ser removido por hemodiálise. entretanto, em concentrações plasmáticas elevadas (>100 mg/ml), pequenas porções de mpag são removidas. Aumentando-se a excreção da droga, mpa pode ser removido por sequestrantes de ácidos biliares, como a colesteramina.


Efeitos adversos e efeitos colaterais

Efeitos Colaterais de Cellcept
O perfil de efeitos adversos associados ao uso de drogas imunossupressoras é normalmente difícil de ser estabelecido devido à presença de doença e da utilização concomitante de várias medicações. Os principais efeitos adversos associados ao uso de CELLCEPT® incluem diarréia, leucopenia, sépsis e vômitos, e existe evidência de aumento da freqüência de certos tipos de infecções. As reações adversas relatadas em ³ 10% dos pacientes tratados com CELLCEPT® nos três estudos controlados de fase III para prevenção da rejeição e no estudo controlado de fase III para tratamento de rejeição refratária são mostradas a seguir: Sistêmicas: Sépsis, infecção, dor abdominal, febre, dor no peito, dor, dor de cabeça, aumento do nível da droga, dor nas costas, astenia. Sangue e sistema linfático: Anemia, leucopenia, trombocitopenia, anemia hipocrônica, leucocitose. Urogenitais: Infecção do trato urinário, necrose tubular renal, hematúria. Cardiovasculares: Hipertensão. Metabólicas e nutricionais: hipercalcemia, hiperglicemia, hipofosfatemia, hipocalemia, hipercolesteremia, edema periférico, edema. Digestivas: Diarréia, vômitos, constipação, náusea, náuseas e vômitos, dispepsia, monilíase oral. Respiratórias: Infecção, dispnéia, faringite, aumento da tosse. Pele e anexos: Herpes simples, acne. Sistema nervoso: Vertigem, insônia, tremor. Nos três estudos controlados para prevenção da rejeição, pacientes recebendo 2 g por dia de CELLCEPT® demostraram um melhor perfil geral de segurança em relação aos pacientes que receberam 3 g por dia de CELLCEPT®. Sépsis, normalmente viremia por citomegalovírus (CMV), foi ligeiramente mais comum em pacientes tratados com CELLCEPT® do que nos pacientes do grupo-controle. No sistema digestivo, a ocorrência de diarréia foi maior nos pacientes recebendo CELLCEPT® em relação ao grupo de pacientes tratados com azatioprina ou placebo. Houve também um discreto aumento na freqüência de vômitos. Infecções do trato urinário foram comuns em todos os grupos tratados, mas com um discreto aumento em pacientes recebendo CELLCEPT® em comparação com aqueles tratados com azatioprina ou placebo. Leucopenia foi mais comum em pacientes tratados com CELLCEPT® do que no grupo-controle, a foi mais comum em pacientes que receberam 3 g por dia de CELLCEPT®. O perfil de segurança de CELICEPT em pacientes tratados para rejeição refratária foi similar ao observado nos três estudos controlados para prevenção da rejeição com doses de 3 g por dia. Diarréia e leucopenia, seguidas de anemia, náusea, dor abdominal, sépsis, náuseas e vômitos e dispepsia foram os efeitos adversos predominantes relatados mais freqüentemente em pacientas recebendo CELLCEPT®, em comparação aos pacientes tratados com asteróides intravenosos. Doença invasiva de tecido por citomegalovírus (CMV) foi mais comum em pacientes recebendo CELLCEPT® 3g por dia do que naqueles recebendo CELLCEPT 2 g por dia ou a terapia de controle nos três estudos controlados para prevenção da rejeição. Similarmente, a incidência de candidemia e candidíase e aspergilose tecidual invasiva foi levemente maior em pacientes recebendo CELLCEPT® 3 g por dia em relação aos pacientes recebendo CELLCEPT® 2 g por dia ou terapia de controle para prevenção de rejeição. Nos pacientes tratados com CELLCEPT® para rejeição renal refratária, resultados similares foram observados. Houve uma maior incidência de doença invasiva tecidual por CMV nos pacientes tratados com CELLCEPT® comparados com aqueles tratados com altas doses de asteróides intravenosos. Em três estudos controlados para prevenção de rejeição, porcentagens similares de infecções fatais (< 2%) ocorreram em pacientes recebendo CELLCEPT ou terapia de controle em combinação com outros agentes imunossupressores. A incidência de malignidades entre os 1.483 pacientes envolvidos em três estudos controlados para prevenção de rejeição, que foram acompanhados por mais de 1 ano, foi similar à incidência relatada na literatura para receptores renais alogênicos. Houve um pequeno aumento na incidência da doença linfoproliferativa nos pacientes tratados com CELLCEPT (0,6% - 1,0%) em comparação com o grupo placebo (0%) e o grupo azatioprina (0,3%). A incidência de malignidade observadas após o tratamento em estudos controlados para o tratamento da rejeição renal refratária alogênica foi de 2,8% em pacientes recebendo esteróides intravenosos e de 2,6% em pacientes recebendo CELLCEPT. Disfunções linfoproliferativa foram as únicas malignidades observadas. Em até 2% dos pacientas recebendo CELLCEPT para a prevenção de rejeição e 3% dos pacientes recebendo CELLCEPT para o tratamento da rejeição refratária desenvolveu-se neutropenia severa (contagem absoluta de neutrófilos < 500/ml). Os seguintes efeitos adversos, não mencionados acima, foram relatados na razão de 3% em pacientes tratados com CELLCEPT Sistêmicos: Cistos, dano acidental, hemorragia, hérnia, mal-estar, distensão abdominal, calafrios e febre, sintomas de gripe, dor pélvica, edema da face. Sangue e sistema linfático: Policitemia, equimoses. Urogenitais: Disfunções do trato urinário, albuminúria, hidronefrose, pielonefrite, disúria, dor, impotência, freqüência urinária. Cardiovasculares: Trombose, angina pectoris, fibrilação atrial, hipotensão, disfunção vascular periférica, disfunção cardiovascular, hipotensão postural, taquicardia, palpitação, vasodilatação. Metabólicos e nutricionais: Aumento da gamaglutamil transpeptidase, desidratação, aumento de TGO e TGP, hipervolemia, acidose, hipocalcemia, aumento da desidrogenase láctica, hipercalcemia, aumento da fosfatase alcalina, hipoproteinemia, hiperuricemia, ganho de peso. Digestivos: Hemorragia gastrintestinal, liso, gastrite, gastroenterite, esofagite, hepatite, infecção, testes anormais da função hepática, monilíase gastrintestinal, disfunção retal, anorexia, flatulência, hiperplasia, gengival, gengivite, ulceração da boca. Respiratórios: Edema pulmonar, sinusite, disfunção pulmonar, asma, efusão pleural. Pele e anexos: Carcinoma de pele, ulceração da pele, herpeszoster, neoplasia benigna de pele, hipertrofia da pele, sudorese, alopecia, hirsutismo, dermatite fúngica, prurido. Sistema nervoso: Depressão, sonolência, parestesia, hipertonia, ansiedade. Endócrinos: Diabetes mellitus, disfunção da paratiróide. musculoesqueléticos: Artralgia, mialgia, disfunções das juntas, cãibras nas pernas, miastenia. Órgãos sensoriais: Catarata (não-específica), conjuntivite, ambliopia.


Quais profissionais prescrevem Cellcept?


Todos os conteúdos publicados no doctoralia.com.br, principalmente perguntas e respostas na área da medicina, têm caráter meramente informativo e não devem ser, em nenhuma circunstância, considerados como substitutos de aconselhamento médico.