Cefobid - Informações, especialistas e perguntas frequentes
Uso de Cefobid
Ações
Cefoperazona é uma cefalosporina de terceira geração, caracterizada por uma ação bactericida resultante de inibição da síntese da parede celular bacteriana associada a uma resistência à degradação por beta-lactamases, o que permite incluir no seu espectro de ação patógenos gram-positivos, gram-negativos e anaeróbicos, com especial atenção para sua ação contra P. aeruginosa.
Contra-Indicações de Cefobid
Cefobid® (cefoperazona sódica ) é contra-indicado em pacientes com conhecida alergia à antibióticos da classe das cefalosporinas.
Indicações de Cefobid
Cefobid® ( cefoperazona sódica) é indicado para o tratamento das infecções causadas por germes sensíveis à cefoperazona. Cefobid® (cefoperazona sódica ) pode ser indicado na profilaxia de infecções pós-operatórias em pacientes submetidos a cirurgias abdominal, ginecológica, cardiovascular e ortopédica.
Cefoperazona é uma cefalosporina de terceira geração, caracterizada por uma ação bactericida resultante de inibição da síntese da parede celular bacteriana associada a uma resistência à degradação por beta-lactamases, o que permite incluir no seu espectro de ação patógenos gram-positivos, gram-negativos e anaeróbicos, com especial atenção para sua ação contra P. aeruginosa.
Contra-Indicações de Cefobid
Cefobid® (cefoperazona sódica ) é contra-indicado em pacientes com conhecida alergia à antibióticos da classe das cefalosporinas.
Indicações de Cefobid
Cefobid® ( cefoperazona sódica) é indicado para o tratamento das infecções causadas por germes sensíveis à cefoperazona. Cefobid® (cefoperazona sódica ) pode ser indicado na profilaxia de infecções pós-operatórias em pacientes submetidos a cirurgias abdominal, ginecológica, cardiovascular e ortopédica.
Precauções especiais
Como Usar (Posologia)
A posologia usual de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) para adultos é de 2 à 4g/ dia administrados em doses igualmente divididas a cada 12 horas. Em infecções severas a dose pode ser aumentada até um total de 8g/ dia em doses igualmente divididas a cada 12 horas. Doses diária de 12 g divididas em doses iguais a cada 8 horas e o uso de até 16g/ dia em doses divididas têm sido reportadas sem complicações. O tratamento pode ser iniciado antes dos resultados dos teste de suscetibilidade estarem disponíveis. Em virtude da excreção renal não ser a principal via de excreção de Cefobid® (cefoperazona sódica), os pacientes com insuficiência renal não requerem ajuste posológico quando for administrada a posologia usual (2-4g/ dia). Em pacientes cuja velocidade de filtração glomerular seja inferior a 18ml/min, ou cujo nível sérico de creatinina seja superior a 3,5mg/dl, a dose máxima de Cefobid® (cefoperazona sódica) deverá ser de 4g/ dia. Instruções para administração: As soluções de Cefobid® (cefoperazona sódica) e aminoglicosídeos não devem ser misturadas diretamente uma vez que existem incompatibilidades físicas entre as drogas. Caso a terapia combinada com Cefobid® (cefoperazona sódica) e aminoglicosídeo seja indicada, a mesma poderá ser realizada por infusão intravenosa sequencial intermitente, contanto que sejam utilizados equipos diferentes para cada medicamento e que entre as doses seja realizada irrigação adequada com diluente aprovado. Sugere-se também que Cefobid® (cefoperazona sódica) seja administrado antes do aminoglicosídeo. Administração intravenosa: Cefobid® ( cefoperazona sódica ), pó estéril em frascos-ampola, pode ser reconstituído com qualquer solução compatível para reconstituição apropriada para administração intravenosa conforme descrito na Tabela 2, inicialmente com um volume mínimo de 2,8ml/ g de cefoperazona. Para facilitar a reconstituição é recomendado o uso de 5ml de solução compatível / g de Cefobid® ( cefoperazona sódica ). Tabela 2 - Soluções para reconstituição inicial. Glicose 5% para injeção Glicose 5% e cloreto de sódio 0,9% para injeção Glciose 5% e cloreto de sódio 0,2% para injeção Glicose 10% para injeção Cloreto de sódio 0,9% para injeção Água estéril para injeção A quantidade total da solução resultante deverá então ser posteriormente diluída para administração usando qualquer dos seguintes veículos para infusão intravenosa: Tabela 3 - Veículos para infusão intravenosa. Glicose 5% para injeção Glicose 5% e Solução de Ringer Lactato para injeção Glicose 5% e cloreto de sódio 0,9% para injeção Glicose 5% e cloreto de sódio 0,2% para injeção Glicose 10% para injeção Solução de Ringer Lactato para injeção Cloreto de sódio 0,9% para injeção Para infusão intravenosa contínua, cada grama de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) deverá ser dissolvido em 5ml de água estéril para injeção e a solução adicionada em diluente intravenoso apropriado. Para injeção intravenosa direta,a dose máxima de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) por administração deverá ser 2g para adultos. A droga deverá ser dissolvida em diluente apropriado para fornecer uma concentração final de 100mg/ ml e administrada durante um período não inferior a 3-5 minutos. Administração Intramuscular: O diluente utilizado para preparar Cefobid® ( cefoperazona sódica ) para injeção intramuscular deverá ser água estéril para injeção . Quando concentrações de 250mg/ ml ou mais são administradas uma solução de lidocaína deverá ser usada. Estas soluções devem ser preparadas usando uma combinação de água estéril para injeção e Solução de Cloridrato de Lidocaína 2% para injeção para obter-se uma solução de Cloridrato de Lidocaína aproximadamente 0,5%. Recomenda-se um processo de diluição em duas etapas como se segue: primeiro adicionar a quantidade necessária de água estéril para injeção e agitar até que o pó esteja completamente dissolvido; segundo, adicionar a quantidade necessária de lidocaína 2% e misturar. As quantidades necessárias para a diluição estão descritas abaixo. Apresentação Concentração final Passo 1 Passo 2 Volume ( g/ frasco) de cefoperazona Volume de água Volume de retirável* ( mg / ml) estéril lidocaína 2% 1,0 250 2,6 ml 0,9 ml 4,0 ml 333 1,8 ml 0,6 ml 3,0 ml * Está presente um excesso suficiente para permitir a retirada e administração do volume declarado. A droga deverá ser administrada por injeção intramuscular profunda no grande músculo da região glútea ou região anterior da coxa. Estabilidade Os seguintes diluentes parenterais e concentrações aproximadas de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) fornecem soluções estáveis quando mantidos sob as condições abaixo nos períodos de tempo indicados ( após o período de tempo indicado, as porções não utilizadas devem ser descartadas ). Temperatura ambiente controlada Concentração ( 15 à 25oC ) 24 horas aproximada Glicose 5% para injeção 2mg a 50mg/ ml Glicose 5% e Solução de Ringer Lactato para injeção 2mg a 50mg/ ml Glicose 5% e Cloreto de Sódio 0,9% para injeção 2mg a 50mg/ ml Glicose 5% e Cloreto de Sódio 0,2% para injeção 2mg a 50mg/ ml Glicose 10% para injeção 2mg a 50mg/ ml Solução de Ringer Lactato para injeção 2mg/ ml Cloridrato de Lidocaína 0,5% para injeção 300mg/ ml Cloreto de Sódio 0,9% para injeção 2mg a 300mg/ ml Água estéril para injeção 300mg/ ml Temperatura de refrigeração Concentração ( 2 a 8oC ) 5 dias aproximada Glicose 5% para injeção 2mg a 50mg/ ml Glicose 5% e Cloreto de Sódio 0,9% para injeção 2mg a 50mg/ ml Glicose 5% e Cloreto de Sódio 0,2% para injeção 2mg a 50mg/ ml Solução de Ringer Lactato para injeção 2mg/ ml Cloridrato de Lidocaína 0,5% para injeção 300mg/ml Cloreto de Sódio 0,9% p/ injeção 2mg a 300mg/ml Água estéril para injeção 300mg/ ml Temperatura de congelamento Concentração ( -20 a -10 0C ) aproximada 3 semanas Glicose 5% para injeção 50mg/ ml Glicose 5% e Cloreto de Sódio 0,9% para injeção 2mg/ ml Glicose 5% e Cloreto de Sódio 0,2% para injeção 2mg/ ml 5 semanas Cloreto de Sódio 0,9% para injeção 300mg/ ml Água Estéril para injeção 300mg/ ml As soluções reconstituídas de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) podem ser armazenadas em seringas de vidro ou plástico, ou em recipientes para soluções parenterais de vidro ou plástico flexível. As amostras congeladas devem ser descongeladas à temperatura ambiente antes do uso. Após descongelamento, as porções não usadas devem ser descartadas. Não recongelar. Conduta em Reações Adversas Graves Caso ocorra reação alérgica, a droga deve ser descontinuada e terapia apropirada instituída. Reações anafiláticas severas requerem tratamento de emergência com adrenalina. Oxigênio esteróide endovenoso e controle das vias aéreas, incluindo intubação, devem ser administrado como indicado.
Descrição
Cefoperazona sódica, componente ativo de Cefobid® injetável, é um antibiótico cefalosporínico de amplo espectro somente para uso parenteral. Cefobid® injetável contém 1,5 mEq de sódio ( 34 mg/g ).
Farmacocinética Humana
Altos níveis séricos, biliar e urinários de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) são obtidos após dose única da droga. A tabela 1 mostra as concentrações séricas de cefoperazona em voluntários normais após administração de dose única de uma infusão intravenosa de 1, 2, 3 e 4 gramas da droga, em velocidade constante durante 15 minutos, assim como após injeção intramuscular única de 1 ou 2 gramas da droga. A probenecida não exerce efeito nas concentrações séricas de Cefobid® ( cefoperazona sódica ). A meia-vida sérica média de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é de aproximadamente 2 horas, independente da via de administração. Cefobid® ( cefoperazona sódica ) alcança níveis terapêuticos em todos os fluidos e tecidos corporais testados. Entre eles estão os líquidos ascítico e cérebro-espinhal ( em pacientes com meninges inflamadas ); urina, bile e parede da vesícula biliar; escarro e pulmão; amídala palatina e membrana mucosa sinusal; aurículo, rins, ureter, próstata e testículos; útero e trompas de Falópio; osso; sangue do cordão umbilical e líquido amniótico. Tabela 1 - Concentrações séricas de cefoperazona ( mcg/ml ). DOSE/VIA 0* 0,5h 1h 2h 4h 8h 12h 1g / IV 153 114 73 38 16 4 0,5 2g / IV 252 153 114 70 32 8 2 3g / IV 340 210 142 89 41 9 2 4g / IV 506 325 251 161 71 19 6 1g / IM 32** 52 65 57 33 7 1 2g / IM 40** 69 93 97 58 14 4 * horas após administração , sendo tempo zero o final da infusão. ** valores obtidos 15 minutos após a injeção. Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é excretado na bile e urina. As concentrações biliares máximas são geralmente obtidas entre uma e três horas após a administração da droga e excedem em até 100 vezes as concentrações séricas concomitantes. As concentrações biliares reportadas de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) variam de 66 mcg/ ml aos 30 minutos até 6000 mcg/ ml 3 horas após administração de 2 g via injeção intravenosa "em bolo", em pacientes sem obstrução do trato biliar. Em indivíduos com função renal normal, após uma variedade de doses e vias de administração, a recuperação urinária de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) após um período acima de 12 horas é em média de 20 a 30%. Concentrações urinárias superiores a 2200 mcg/ ml têm sido obtidas após infusão durante 15 minutos de uma dose de 2 g. Após uma injeção IM de 2 g têm sido obtidos picos de concentração urinária de aproximadamente 1000 mcg/ ml. A administração repetida de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) não resultou em acúmulo da droga em indivíduos normais. Picos de concentração sérica, AUCs e meia-vida sérica são semelhantes em indivíduos normais e em pacientes com insuficiência renal. Em pacientes com disfunção hepática,a meia-vida sérica é prolongada e a excreção urinária aumentada. Em pacientes com insuficiência renal e hepática Cefobid® ( cefoperazona sódica) pode acumular-se no sangue. Microbiologia: A ação bactericida de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) resulta de inibição da síntese da parede celular bacteriana. Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é ativo "in vitro" e na clínica contra uma grande variedade de microorganismos clinicamente significantes sendo resistente à degradação por muitas beta-lactamases. Os microorganismos suscetíveis incluem: Organismos gram-positivos: Staphylococcus aureus ( cepas produtoras e não produtoras de penicilinase ); Staphylococcus epidermidis ; Steptococcus pneumoniae ( anteriormente Diplococcus pnemoniae ) ; Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos grupo A) Streptococcus agalactieae ( estreptococos beta-hemolíticos grupo B ), várias cepas de Streptococus faecalis ( enterococos ); várias cepas de estreptococos beta-hemolíticos. Organismos gram-negativos: Escherichia coli, Klebsiella sp.; Enterobacter sp; Citrobacter sp ; Haemophilus influenzae ( cepas beta-lactamases positivas e negativas ); Proteus mirabilis,; Proteus vulgaris; Morganella morganii ( anteriormente Proteus morganii ); Providencia rettgeri ( anteriormente Proteus rettgeri ); Providencia sp; Serratia sp ( incluindo Serratia marcescens ); Pseudomonas aeruginosa e muitas outras Pneumonas, algumas cepas de Actinobacter calcoaceticus. Organismos anaeróbicos: Cocos gram-positivos( incluindo Peptcoccus, Peptostreptococcus e Veillonella sp); bacilos gram-positivos ( incluindo Clostridium sp); bacilos gram-negativos (incluindo Fusobacterium sp), várias cepas de Bacterióides fragilis e outras espécies de Bacterióides.
Informação ao Paciente
O medicamento deve ser conservado em temperatura inferior à 25 0C e ao abrigo da luz e umidade. O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto. Não use o medicamento com prazo de validade vencido. Cefobid® ( cefoperazona sódica ) somente deverá ser usado durante a gravidez sob estreita supervisão médica. Informar o médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Uma vez que pequena quantidade de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) passa para o leite materno, devem ser tomadas precauções quando do uso de Cefobid (cefoperazona sódica) em mulheres que estajam amamentando. Cefobid® (cefoperazona sódica ) injetável é contra-indicado em pacientes com conhecida sensibilidade à antibióticos da classe das cefalosporinas. Antes de iniciar-se terapia com Cefobid® (cefoperazona sódica), cuidadosa pesquisa deve ser feita para determinar se o paciente apresentou reações anteriores de hipersensibilidade às cefalosporinas, penicilinas e outras drogas. Se reação alérgica ocorrer a droga deve ser descontinuada e terapia apropriada instituída. Cefobid® (cefoperazona sódica) não deve ser administrado juntamente com álcool. Uma reação caracterizada por vermelhidão, sudorese, dor de cabeça e taquicardia tem sido reportada em pacientes que ingerem bebidas alcoólicas durante e até o quinto dia após a administração de Cefobid® ( cefoperazona sódica ). TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. NÃO TOME REMÉDIOS SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
Interações Medicamentosas
Devido ao amplo espectro de ação de Cefobid® ( cefoperazona sódica ), a maioria das infecções podem ser tratada adequadamente com este antibiótico isolado. Entretanto, Cefobid® ( cefoperazona sódica ) pode ser usado concomitantemente com outros antibióticos quando tais combinações forem indicadas. Caso seja empregado um aminoglicosídeo, a função renal deverá ser controlada durante o curso de tratamento ( vide posologia ). Em relação às interações em testes laboratoriais, podem ocorrer reações falso-positivas para glicose na urina quando são empregadas as soluções reagentes de Benedict ou Fehling.
Laboratório
Labs. Pfizer Ltda.
Remédios da mesma Classe Terapêutica Ambezetal, Amikin, Amoxil, Ampiretard, Amplamox Ac
Precauções
Gerais Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é excretado extensivamente na bile. A meia vida sérica de Cefobid® (cefoperazona sódica ) é usualmente prolongada e a excreção urinária da droga aumenta em pacientes com doença hepática e/ou obstrução biliar. Mesmo na disfunção hepática severa, concentrações terapêuticas de cefoperazona são obtida na bile, sendo observados aumentos apenas 2 a 4 vezes na meia vida da droga. Modificações na dose podem ser necessárias nos casos de obstrução biliar severa, doença hepática severa ou disfunção renal concomitante. Em pacientes com disfunção hepática e insuficiência renal concomitante, as concentrações séricas de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) devem ser controladas e a dose ajustada conforme necessário. Nestes casos a dose não deverá exceder a 2g/ dia, a menos que as concentrações séricas sejam monitorizadas. A meia-vida sérica de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é levemente reduzida durante a hemodiálise. Desta maneira a dose deverá ser ajustada durante o período de diálise. Assim como outro antibióticos, a deficiência de vitamina K tem ocorrido em poucos pacientes tratados com Cefobid® ( cefoperazona sódica ). O mecanismo está mais provavelmente relacionado à supressão da flora intestinal que normalmente sintetiza esta vitamina. Os pacientes com dieta deficiente , condições de má absorção ( por exemplo: fibrose cística ) ou em regimes prolongados de alimentação intravenosa apresentam risco maior de apresentar esta deficiência. O tempo de protrombina deverá ser acompanhado nestes pacientes e vitamina K exógena administrada caso seja indicado. Uma reação caracterizada por vermelhidão, sudorese, cefaléia e taquicardia tem sido reportada quando ingeriu-se álcool durante e até cinco dias após a administração de Cefobid® (cefoperazona sódica ). Reação semelhante foi reportada com outras cefalosporinas, sendo que os pacientes devem ser prevenidos em relação à ingestão de bebidas alcoólicas juntamente com a administração de Cefobid ( cefoperazona sódica ) . Em pacientes que requeiram alimentação artificial via oral ou parenteral devem ser evitadas as soluções contendo etanol. Assim como outros antibióticos, pode ocorrer crescimento de organismos não suscetíveis durante o uso prolongado de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) . Os pacientes devem ser cuidadosamente observados durante o tratamento. Antes de instituir-se terapia com Cefobid® ( cefoperazona sódica ), cuidadosa pesquisa deve ser realizada para determinar se o paciente apresentou reações prévias de hipersensibilidade à cefalosporinas, penicilinas ou outras drogas. Este produto deve ser administrado com cautela em pacientes penicilino-sensíveis. Antibióticos devem ser administrados com cuidado a qualquer paciente que tenha demonstrado alguma forma de alergia, particularmente a drogas. Uso na gravidez: Foram realizados estudos da reprodução em camundongos,ratos e macacos, em doses até 10 vezes superiores àquelas empregadas em humanos e estes não revelaram evidência de prejuízo à fertilidade, não tendo sido demonstrado qualquer efeito teratogênico. Entretanto não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre traduzem a resposta em humanos, esta droga somente deve ser usada durante a gravidez nos casos estritamente necessários. Uso em lactantes: Apenas pequena quantidade de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) são excretadas no leite humano. Embora a quantidade de cefoperazona que passa para o leite de lactantes seja pequena, cuidados devem ser tomados quando Cefobid® ( cefoperazona sódica ) for administrado no período de amamentação. Uso em crianças: A segurança e eficácia do uso em crianças não estão bem estabelecidas.
A posologia usual de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) para adultos é de 2 à 4g/ dia administrados em doses igualmente divididas a cada 12 horas. Em infecções severas a dose pode ser aumentada até um total de 8g/ dia em doses igualmente divididas a cada 12 horas. Doses diária de 12 g divididas em doses iguais a cada 8 horas e o uso de até 16g/ dia em doses divididas têm sido reportadas sem complicações. O tratamento pode ser iniciado antes dos resultados dos teste de suscetibilidade estarem disponíveis. Em virtude da excreção renal não ser a principal via de excreção de Cefobid® (cefoperazona sódica), os pacientes com insuficiência renal não requerem ajuste posológico quando for administrada a posologia usual (2-4g/ dia). Em pacientes cuja velocidade de filtração glomerular seja inferior a 18ml/min, ou cujo nível sérico de creatinina seja superior a 3,5mg/dl, a dose máxima de Cefobid® (cefoperazona sódica) deverá ser de 4g/ dia. Instruções para administração: As soluções de Cefobid® (cefoperazona sódica) e aminoglicosídeos não devem ser misturadas diretamente uma vez que existem incompatibilidades físicas entre as drogas. Caso a terapia combinada com Cefobid® (cefoperazona sódica) e aminoglicosídeo seja indicada, a mesma poderá ser realizada por infusão intravenosa sequencial intermitente, contanto que sejam utilizados equipos diferentes para cada medicamento e que entre as doses seja realizada irrigação adequada com diluente aprovado. Sugere-se também que Cefobid® (cefoperazona sódica) seja administrado antes do aminoglicosídeo. Administração intravenosa: Cefobid® ( cefoperazona sódica ), pó estéril em frascos-ampola, pode ser reconstituído com qualquer solução compatível para reconstituição apropriada para administração intravenosa conforme descrito na Tabela 2, inicialmente com um volume mínimo de 2,8ml/ g de cefoperazona. Para facilitar a reconstituição é recomendado o uso de 5ml de solução compatível / g de Cefobid® ( cefoperazona sódica ). Tabela 2 - Soluções para reconstituição inicial. Glicose 5% para injeção Glicose 5% e cloreto de sódio 0,9% para injeção Glciose 5% e cloreto de sódio 0,2% para injeção Glicose 10% para injeção Cloreto de sódio 0,9% para injeção Água estéril para injeção A quantidade total da solução resultante deverá então ser posteriormente diluída para administração usando qualquer dos seguintes veículos para infusão intravenosa: Tabela 3 - Veículos para infusão intravenosa. Glicose 5% para injeção Glicose 5% e Solução de Ringer Lactato para injeção Glicose 5% e cloreto de sódio 0,9% para injeção Glicose 5% e cloreto de sódio 0,2% para injeção Glicose 10% para injeção Solução de Ringer Lactato para injeção Cloreto de sódio 0,9% para injeção Para infusão intravenosa contínua, cada grama de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) deverá ser dissolvido em 5ml de água estéril para injeção e a solução adicionada em diluente intravenoso apropriado. Para injeção intravenosa direta,a dose máxima de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) por administração deverá ser 2g para adultos. A droga deverá ser dissolvida em diluente apropriado para fornecer uma concentração final de 100mg/ ml e administrada durante um período não inferior a 3-5 minutos. Administração Intramuscular: O diluente utilizado para preparar Cefobid® ( cefoperazona sódica ) para injeção intramuscular deverá ser água estéril para injeção . Quando concentrações de 250mg/ ml ou mais são administradas uma solução de lidocaína deverá ser usada. Estas soluções devem ser preparadas usando uma combinação de água estéril para injeção e Solução de Cloridrato de Lidocaína 2% para injeção para obter-se uma solução de Cloridrato de Lidocaína aproximadamente 0,5%. Recomenda-se um processo de diluição em duas etapas como se segue: primeiro adicionar a quantidade necessária de água estéril para injeção e agitar até que o pó esteja completamente dissolvido; segundo, adicionar a quantidade necessária de lidocaína 2% e misturar. As quantidades necessárias para a diluição estão descritas abaixo. Apresentação Concentração final Passo 1 Passo 2 Volume ( g/ frasco) de cefoperazona Volume de água Volume de retirável* ( mg / ml) estéril lidocaína 2% 1,0 250 2,6 ml 0,9 ml 4,0 ml 333 1,8 ml 0,6 ml 3,0 ml * Está presente um excesso suficiente para permitir a retirada e administração do volume declarado. A droga deverá ser administrada por injeção intramuscular profunda no grande músculo da região glútea ou região anterior da coxa. Estabilidade Os seguintes diluentes parenterais e concentrações aproximadas de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) fornecem soluções estáveis quando mantidos sob as condições abaixo nos períodos de tempo indicados ( após o período de tempo indicado, as porções não utilizadas devem ser descartadas ). Temperatura ambiente controlada Concentração ( 15 à 25oC ) 24 horas aproximada Glicose 5% para injeção 2mg a 50mg/ ml Glicose 5% e Solução de Ringer Lactato para injeção 2mg a 50mg/ ml Glicose 5% e Cloreto de Sódio 0,9% para injeção 2mg a 50mg/ ml Glicose 5% e Cloreto de Sódio 0,2% para injeção 2mg a 50mg/ ml Glicose 10% para injeção 2mg a 50mg/ ml Solução de Ringer Lactato para injeção 2mg/ ml Cloridrato de Lidocaína 0,5% para injeção 300mg/ ml Cloreto de Sódio 0,9% para injeção 2mg a 300mg/ ml Água estéril para injeção 300mg/ ml Temperatura de refrigeração Concentração ( 2 a 8oC ) 5 dias aproximada Glicose 5% para injeção 2mg a 50mg/ ml Glicose 5% e Cloreto de Sódio 0,9% para injeção 2mg a 50mg/ ml Glicose 5% e Cloreto de Sódio 0,2% para injeção 2mg a 50mg/ ml Solução de Ringer Lactato para injeção 2mg/ ml Cloridrato de Lidocaína 0,5% para injeção 300mg/ml Cloreto de Sódio 0,9% p/ injeção 2mg a 300mg/ml Água estéril para injeção 300mg/ ml Temperatura de congelamento Concentração ( -20 a -10 0C ) aproximada 3 semanas Glicose 5% para injeção 50mg/ ml Glicose 5% e Cloreto de Sódio 0,9% para injeção 2mg/ ml Glicose 5% e Cloreto de Sódio 0,2% para injeção 2mg/ ml 5 semanas Cloreto de Sódio 0,9% para injeção 300mg/ ml Água Estéril para injeção 300mg/ ml As soluções reconstituídas de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) podem ser armazenadas em seringas de vidro ou plástico, ou em recipientes para soluções parenterais de vidro ou plástico flexível. As amostras congeladas devem ser descongeladas à temperatura ambiente antes do uso. Após descongelamento, as porções não usadas devem ser descartadas. Não recongelar. Conduta em Reações Adversas Graves Caso ocorra reação alérgica, a droga deve ser descontinuada e terapia apropirada instituída. Reações anafiláticas severas requerem tratamento de emergência com adrenalina. Oxigênio esteróide endovenoso e controle das vias aéreas, incluindo intubação, devem ser administrado como indicado.
Descrição
Cefoperazona sódica, componente ativo de Cefobid® injetável, é um antibiótico cefalosporínico de amplo espectro somente para uso parenteral. Cefobid® injetável contém 1,5 mEq de sódio ( 34 mg/g ).
Farmacocinética Humana
Altos níveis séricos, biliar e urinários de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) são obtidos após dose única da droga. A tabela 1 mostra as concentrações séricas de cefoperazona em voluntários normais após administração de dose única de uma infusão intravenosa de 1, 2, 3 e 4 gramas da droga, em velocidade constante durante 15 minutos, assim como após injeção intramuscular única de 1 ou 2 gramas da droga. A probenecida não exerce efeito nas concentrações séricas de Cefobid® ( cefoperazona sódica ). A meia-vida sérica média de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é de aproximadamente 2 horas, independente da via de administração. Cefobid® ( cefoperazona sódica ) alcança níveis terapêuticos em todos os fluidos e tecidos corporais testados. Entre eles estão os líquidos ascítico e cérebro-espinhal ( em pacientes com meninges inflamadas ); urina, bile e parede da vesícula biliar; escarro e pulmão; amídala palatina e membrana mucosa sinusal; aurículo, rins, ureter, próstata e testículos; útero e trompas de Falópio; osso; sangue do cordão umbilical e líquido amniótico. Tabela 1 - Concentrações séricas de cefoperazona ( mcg/ml ). DOSE/VIA 0* 0,5h 1h 2h 4h 8h 12h 1g / IV 153 114 73 38 16 4 0,5 2g / IV 252 153 114 70 32 8 2 3g / IV 340 210 142 89 41 9 2 4g / IV 506 325 251 161 71 19 6 1g / IM 32** 52 65 57 33 7 1 2g / IM 40** 69 93 97 58 14 4 * horas após administração , sendo tempo zero o final da infusão. ** valores obtidos 15 minutos após a injeção. Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é excretado na bile e urina. As concentrações biliares máximas são geralmente obtidas entre uma e três horas após a administração da droga e excedem em até 100 vezes as concentrações séricas concomitantes. As concentrações biliares reportadas de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) variam de 66 mcg/ ml aos 30 minutos até 6000 mcg/ ml 3 horas após administração de 2 g via injeção intravenosa "em bolo", em pacientes sem obstrução do trato biliar. Em indivíduos com função renal normal, após uma variedade de doses e vias de administração, a recuperação urinária de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) após um período acima de 12 horas é em média de 20 a 30%. Concentrações urinárias superiores a 2200 mcg/ ml têm sido obtidas após infusão durante 15 minutos de uma dose de 2 g. Após uma injeção IM de 2 g têm sido obtidos picos de concentração urinária de aproximadamente 1000 mcg/ ml. A administração repetida de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) não resultou em acúmulo da droga em indivíduos normais. Picos de concentração sérica, AUCs e meia-vida sérica são semelhantes em indivíduos normais e em pacientes com insuficiência renal. Em pacientes com disfunção hepática,a meia-vida sérica é prolongada e a excreção urinária aumentada. Em pacientes com insuficiência renal e hepática Cefobid® ( cefoperazona sódica) pode acumular-se no sangue. Microbiologia: A ação bactericida de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) resulta de inibição da síntese da parede celular bacteriana. Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é ativo "in vitro" e na clínica contra uma grande variedade de microorganismos clinicamente significantes sendo resistente à degradação por muitas beta-lactamases. Os microorganismos suscetíveis incluem: Organismos gram-positivos: Staphylococcus aureus ( cepas produtoras e não produtoras de penicilinase ); Staphylococcus epidermidis ; Steptococcus pneumoniae ( anteriormente Diplococcus pnemoniae ) ; Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos grupo A) Streptococcus agalactieae ( estreptococos beta-hemolíticos grupo B ), várias cepas de Streptococus faecalis ( enterococos ); várias cepas de estreptococos beta-hemolíticos. Organismos gram-negativos: Escherichia coli, Klebsiella sp.; Enterobacter sp; Citrobacter sp ; Haemophilus influenzae ( cepas beta-lactamases positivas e negativas ); Proteus mirabilis,; Proteus vulgaris; Morganella morganii ( anteriormente Proteus morganii ); Providencia rettgeri ( anteriormente Proteus rettgeri ); Providencia sp; Serratia sp ( incluindo Serratia marcescens ); Pseudomonas aeruginosa e muitas outras Pneumonas, algumas cepas de Actinobacter calcoaceticus. Organismos anaeróbicos: Cocos gram-positivos( incluindo Peptcoccus, Peptostreptococcus e Veillonella sp); bacilos gram-positivos ( incluindo Clostridium sp); bacilos gram-negativos (incluindo Fusobacterium sp), várias cepas de Bacterióides fragilis e outras espécies de Bacterióides.
Informação ao Paciente
O medicamento deve ser conservado em temperatura inferior à 25 0C e ao abrigo da luz e umidade. O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto. Não use o medicamento com prazo de validade vencido. Cefobid® ( cefoperazona sódica ) somente deverá ser usado durante a gravidez sob estreita supervisão médica. Informar o médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Uma vez que pequena quantidade de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) passa para o leite materno, devem ser tomadas precauções quando do uso de Cefobid (cefoperazona sódica) em mulheres que estajam amamentando. Cefobid® (cefoperazona sódica ) injetável é contra-indicado em pacientes com conhecida sensibilidade à antibióticos da classe das cefalosporinas. Antes de iniciar-se terapia com Cefobid® (cefoperazona sódica), cuidadosa pesquisa deve ser feita para determinar se o paciente apresentou reações anteriores de hipersensibilidade às cefalosporinas, penicilinas e outras drogas. Se reação alérgica ocorrer a droga deve ser descontinuada e terapia apropriada instituída. Cefobid® (cefoperazona sódica) não deve ser administrado juntamente com álcool. Uma reação caracterizada por vermelhidão, sudorese, dor de cabeça e taquicardia tem sido reportada em pacientes que ingerem bebidas alcoólicas durante e até o quinto dia após a administração de Cefobid® ( cefoperazona sódica ). TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. NÃO TOME REMÉDIOS SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
Interações Medicamentosas
Devido ao amplo espectro de ação de Cefobid® ( cefoperazona sódica ), a maioria das infecções podem ser tratada adequadamente com este antibiótico isolado. Entretanto, Cefobid® ( cefoperazona sódica ) pode ser usado concomitantemente com outros antibióticos quando tais combinações forem indicadas. Caso seja empregado um aminoglicosídeo, a função renal deverá ser controlada durante o curso de tratamento ( vide posologia ). Em relação às interações em testes laboratoriais, podem ocorrer reações falso-positivas para glicose na urina quando são empregadas as soluções reagentes de Benedict ou Fehling.
Laboratório
Labs. Pfizer Ltda.
Remédios da mesma Classe Terapêutica Ambezetal, Amikin, Amoxil, Ampiretard, Amplamox Ac
Precauções
Gerais Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é excretado extensivamente na bile. A meia vida sérica de Cefobid® (cefoperazona sódica ) é usualmente prolongada e a excreção urinária da droga aumenta em pacientes com doença hepática e/ou obstrução biliar. Mesmo na disfunção hepática severa, concentrações terapêuticas de cefoperazona são obtida na bile, sendo observados aumentos apenas 2 a 4 vezes na meia vida da droga. Modificações na dose podem ser necessárias nos casos de obstrução biliar severa, doença hepática severa ou disfunção renal concomitante. Em pacientes com disfunção hepática e insuficiência renal concomitante, as concentrações séricas de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) devem ser controladas e a dose ajustada conforme necessário. Nestes casos a dose não deverá exceder a 2g/ dia, a menos que as concentrações séricas sejam monitorizadas. A meia-vida sérica de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é levemente reduzida durante a hemodiálise. Desta maneira a dose deverá ser ajustada durante o período de diálise. Assim como outro antibióticos, a deficiência de vitamina K tem ocorrido em poucos pacientes tratados com Cefobid® ( cefoperazona sódica ). O mecanismo está mais provavelmente relacionado à supressão da flora intestinal que normalmente sintetiza esta vitamina. Os pacientes com dieta deficiente , condições de má absorção ( por exemplo: fibrose cística ) ou em regimes prolongados de alimentação intravenosa apresentam risco maior de apresentar esta deficiência. O tempo de protrombina deverá ser acompanhado nestes pacientes e vitamina K exógena administrada caso seja indicado. Uma reação caracterizada por vermelhidão, sudorese, cefaléia e taquicardia tem sido reportada quando ingeriu-se álcool durante e até cinco dias após a administração de Cefobid® (cefoperazona sódica ). Reação semelhante foi reportada com outras cefalosporinas, sendo que os pacientes devem ser prevenidos em relação à ingestão de bebidas alcoólicas juntamente com a administração de Cefobid ( cefoperazona sódica ) . Em pacientes que requeiram alimentação artificial via oral ou parenteral devem ser evitadas as soluções contendo etanol. Assim como outros antibióticos, pode ocorrer crescimento de organismos não suscetíveis durante o uso prolongado de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) . Os pacientes devem ser cuidadosamente observados durante o tratamento. Antes de instituir-se terapia com Cefobid® ( cefoperazona sódica ), cuidadosa pesquisa deve ser realizada para determinar se o paciente apresentou reações prévias de hipersensibilidade à cefalosporinas, penicilinas ou outras drogas. Este produto deve ser administrado com cautela em pacientes penicilino-sensíveis. Antibióticos devem ser administrados com cuidado a qualquer paciente que tenha demonstrado alguma forma de alergia, particularmente a drogas. Uso na gravidez: Foram realizados estudos da reprodução em camundongos,ratos e macacos, em doses até 10 vezes superiores àquelas empregadas em humanos e estes não revelaram evidência de prejuízo à fertilidade, não tendo sido demonstrado qualquer efeito teratogênico. Entretanto não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre traduzem a resposta em humanos, esta droga somente deve ser usada durante a gravidez nos casos estritamente necessários. Uso em lactantes: Apenas pequena quantidade de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) são excretadas no leite humano. Embora a quantidade de cefoperazona que passa para o leite de lactantes seja pequena, cuidados devem ser tomados quando Cefobid® ( cefoperazona sódica ) for administrado no período de amamentação. Uso em crianças: A segurança e eficácia do uso em crianças não estão bem estabelecidas.
Efeitos adversos e efeitos colaterais
Efeitos Colaterais de Cefobid
Hipersensibilidade: como com todas as cefalosporinas foram relatadas reações de hipersensibilidade manifestada por erupções cutâneas maculopapulares, urticária, eosinofilia e febre medicamentosa. Estas reações ocorrem mais frequentemente em pacientes com história de alergias , particularmente à penicilina. Hematológicas: pequenas reduções do número de neutrófilos foram relatadas. Do mesmo modo que com outros antibióticos beta-lactâmicos, pode ocorrer neutropenia reversível em tratamentos a longo prazo. Alguns indivíduos apresentaram teste de Coombs direto positivo durante o tratamento com antibióticos cefalosporínicos. Diminuição de hemoglobina ou hematócrito tem sido relatada, o que coincide com dados publicados em literatura sobre outras cefalosporinas. Eosinofilia transitória ocorreu e hipoprotrombinemia tem sido relatada. Hepáticas: foram observadas elevações transitórias nos níveis de TGO, TGP e fosfatase alcalina. Gastrintestinais: foram relatadas alterações do trânsito intestinal ( fezes fluídas ou diarréia). A maior parte destas reações foi de natureza leve ou moderada. Em todos os casos, estes sintomas responderam à terapia sintomática ou cessaram quando o tratamento foi interrompido. Reações locais: Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é bem tolerado após administração intramuscular. Ocasionalmente, dor transitória pode seguir-se à administração IM. Assim como com outras cefalosporinas, quando Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é administrada através de cateter intravenoso alguns pacientes desenvolvem flebite no local da infusão.
Hipersensibilidade: como com todas as cefalosporinas foram relatadas reações de hipersensibilidade manifestada por erupções cutâneas maculopapulares, urticária, eosinofilia e febre medicamentosa. Estas reações ocorrem mais frequentemente em pacientes com história de alergias , particularmente à penicilina. Hematológicas: pequenas reduções do número de neutrófilos foram relatadas. Do mesmo modo que com outros antibióticos beta-lactâmicos, pode ocorrer neutropenia reversível em tratamentos a longo prazo. Alguns indivíduos apresentaram teste de Coombs direto positivo durante o tratamento com antibióticos cefalosporínicos. Diminuição de hemoglobina ou hematócrito tem sido relatada, o que coincide com dados publicados em literatura sobre outras cefalosporinas. Eosinofilia transitória ocorreu e hipoprotrombinemia tem sido relatada. Hepáticas: foram observadas elevações transitórias nos níveis de TGO, TGP e fosfatase alcalina. Gastrintestinais: foram relatadas alterações do trânsito intestinal ( fezes fluídas ou diarréia). A maior parte destas reações foi de natureza leve ou moderada. Em todos os casos, estes sintomas responderam à terapia sintomática ou cessaram quando o tratamento foi interrompido. Reações locais: Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é bem tolerado após administração intramuscular. Ocasionalmente, dor transitória pode seguir-se à administração IM. Assim como com outras cefalosporinas, quando Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é administrada através de cateter intravenoso alguns pacientes desenvolvem flebite no local da infusão.
Quais profissionais prescrevem Cefobid?
Todos os conteúdos publicados no doctoralia.com.br, principalmente perguntas e respostas na área da medicina, têm caráter meramente informativo e não devem ser, em nenhuma circunstância, considerados como substitutos de aconselhamento médico.